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Tipo: Dissertação
Título: Síntese, caracterização e avaliação biológica de compostos heterocíclicos
Autor(es): Oliveira, Bruno Assis de
Primeiro Orientador: Silva, Adilson David da
Membro da banca: Carvalho, Gustavo Senra Gonçalves de
Membro da banca: Almeida, Mauro Vieira de
Resumo: No presente trabalho, é descrita a síntese, caracterização e avaliação biológica in vitro de compostos híbridos moleculares. A primeira parte envolveu docking molecular, onde híbridos moleculares, derivados da 4-aminoquinolina e sulfonamidas, destacaram-se em uma triagem realizada com mais de 150 compostos sintetizados pelo grupo de pesquisa frente a inibição da replicação do vírus SARS-CoV-2 e na inibição das enzimas acetilcolinesterase, β-secretase e glicogênio sintase quinase 3β, relacionadas a doença de Alzheimer (DA). Os testes envolvendo a inibição da replicação do vírus SARS-CoV-2 apresentaram resultados promissores, visto a inibição superior a 95% por alguns compostos, na concentração de 10 µM. No que diz respeito aos testes biológicos envolvendo as enzimas relacionadas à DA, o composto 8 apresentou elevada inibição das três enzimas e torna-se um promissor inibidor enzimático multi-alvo no tratamento desta doença. Já a segunda parte envolve compostos híbridos moleculares derivados de 1,2,3-triazóis alquilados com acridina ou purina, bem como sua avaliação antileishmanial in vitro.
Abstract: The present work describes the synthesis, characterization and in vitro biological evaluation of molecular hybrid compounds. The first part involved molecular docking, where molecular hybrids, derivatives of 4-aminoquinoline and sulfonamides were highlighted in a screening carried out with more than 150 compounds synthesized by the research group against the inhibition of the replication of the SARS-CoV-2 virus and in the inhibition of the acetylcholinesterase, βsecretase and glycogen synthase kinase 3β enzymes, related to Alzheimer's disease (AD). The assays involving the inhibition of replication of the SARS-CoV-2 virus showed promising results, as the inhibition exceeded 95% for some of the compounds, at a concentration of 10 µM. Regarding the biological tests involving ADrelated enzymes, compound 8 showed high inhibition in the three enzymes and became a promising multi-target enzymatic inhibitor in the treatment of this disease. The second part involves molecular hybrid compounds derived from alkylated 1,2,3- triazoles with acridine or purine, as well as their in vitro antileishmanial evaluation.
Palavras-chave: COVID-19
Alzheimer
Leishmaniose
1,2,3-triazol
Quinolina
Sulfonamidas
Acridina
Purina
Leishmaniasis
1,2,3-triazole
Quinoline
Sulphonamide
Acridine
Purine
CNPq: CNPQ::CIENCIAS EXATAS E DA TERRA::QUIMICA
Idioma: por
País: Brasil
Editor: Universidade Federal de Juiz de Fora (UFJF)
Sigla da Instituição: UFJF
Departamento: ICE – Instituto de Ciências Exatas
Programa: Programa de Pós-graduação em Química
Tipo de Acesso: Acesso Aberto
Attribution-NonCommercial-NoDerivs 3.0 Brazil
Licenças Creative Commons: http://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/3.0/br/
URI: https://repositorio.ufjf.br/jspui/handle/ufjf/15225
Data do documento: 3-Fev-2023
Aparece nas coleções:Mestrado em Química (Dissertações)



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