https://repositorio.ufjf.br/jspui/handle/ufjf/15225
File | Description | Size | Format | |
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brunoassisdeoliveira.pdf | 5.49 MB | Adobe PDF | View/Open |
Type: | Dissertação |
Title: | Síntese, caracterização e avaliação biológica de compostos heterocíclicos |
Author: | Oliveira, Bruno Assis de |
First Advisor: | Silva, Adilson David da |
Referee Member: | Carvalho, Gustavo Senra Gonçalves de |
Referee Member: | Almeida, Mauro Vieira de |
Resumo: | No presente trabalho, é descrita a síntese, caracterização e avaliação biológica in vitro de compostos híbridos moleculares. A primeira parte envolveu docking molecular, onde híbridos moleculares, derivados da 4-aminoquinolina e sulfonamidas, destacaram-se em uma triagem realizada com mais de 150 compostos sintetizados pelo grupo de pesquisa frente a inibição da replicação do vírus SARS-CoV-2 e na inibição das enzimas acetilcolinesterase, β-secretase e glicogênio sintase quinase 3β, relacionadas a doença de Alzheimer (DA). Os testes envolvendo a inibição da replicação do vírus SARS-CoV-2 apresentaram resultados promissores, visto a inibição superior a 95% por alguns compostos, na concentração de 10 µM. No que diz respeito aos testes biológicos envolvendo as enzimas relacionadas à DA, o composto 8 apresentou elevada inibição das três enzimas e torna-se um promissor inibidor enzimático multi-alvo no tratamento desta doença. Já a segunda parte envolve compostos híbridos moleculares derivados de 1,2,3-triazóis alquilados com acridina ou purina, bem como sua avaliação antileishmanial in vitro. |
Abstract: | The present work describes the synthesis, characterization and in vitro biological evaluation of molecular hybrid compounds. The first part involved molecular docking, where molecular hybrids, derivatives of 4-aminoquinoline and sulfonamides were highlighted in a screening carried out with more than 150 compounds synthesized by the research group against the inhibition of the replication of the SARS-CoV-2 virus and in the inhibition of the acetylcholinesterase, βsecretase and glycogen synthase kinase 3β enzymes, related to Alzheimer's disease (AD). The assays involving the inhibition of replication of the SARS-CoV-2 virus showed promising results, as the inhibition exceeded 95% for some of the compounds, at a concentration of 10 µM. Regarding the biological tests involving ADrelated enzymes, compound 8 showed high inhibition in the three enzymes and became a promising multi-target enzymatic inhibitor in the treatment of this disease. The second part involves molecular hybrid compounds derived from alkylated 1,2,3- triazoles with acridine or purine, as well as their in vitro antileishmanial evaluation. |
Keywords: | COVID-19 Alzheimer Leishmaniose 1,2,3-triazol Quinolina Sulfonamidas Acridina Purina Leishmaniasis 1,2,3-triazole Quinoline Sulphonamide Acridine Purine |
CNPq: | CNPQ::CIENCIAS EXATAS E DA TERRA::QUIMICA |
Language: | por |
Country: | Brasil |
Publisher: | Universidade Federal de Juiz de Fora (UFJF) |
Institution Initials: | UFJF |
Department: | ICE – Instituto de Ciências Exatas |
Program: | Programa de Pós-graduação em Química |
Access Type: | Acesso Aberto Attribution-NonCommercial-NoDerivs 3.0 Brazil |
Creative Commons License: | http://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/3.0/br/ |
URI: | https://repositorio.ufjf.br/jspui/handle/ufjf/15225 |
Issue Date: | 3-Feb-2023 |
Appears in Collections: | Mestrado em Química (Dissertações) |
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