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Type: Dissertação
Title: Síntese e avaliação biológica de derivados 4-aminoquinolínicos e 4-mercaptoquinolínicos
Author: Dias, Rafael Mafra de Paula
First Advisor: Silva, Adilson David da
Co-Advisor: Diniz, Cláudio Galuppo
Referee Member: Burtoloso, Antonio Carlos Bender
Referee Member: Amarante, Giovanni Wilson
Resumo: Este trabalho intitulado Síntese e Avaliação Biológica de Derivados 4-Aminoquinolínicos e 4-Mercaptoquinolínicos está dividido em duas partes e descreve a síntese de compostos quinolínicos acoplados a moléculas e/ou compostos heterocíclicos com atividade biológica. A primeira parte que trata da obtenção de derivados 4-aminoquinolínicos, apresenta a síntese de 20 substâncias no qual acoplou-se derivados de sulfanilamida, isoniazida e ácido 4-aminosalicílico ao núcleo quinolínico. A segunda parte trata da obtenção de derivados 4-mercaptoquinolínicos visando a obtenção de 12 substâncias acoplando o núcleo quinolínico a outros heterocíclicos (2-mercaptobenzotiazol e 4-mercaptopiridina). Das 32 substâncias obtidas, 11 são inéditas e todas foram devidamente caracterizadas por técnicas espectroscópicas. Submeteram-se estas à avaliação biológica em parasitas causadores da Leishmaniose e em bactérias patogênicas Gram-positivas e Gram-negativas, bem como testes de citotoxicidade. Considerando as 15 substâncias testadas, 13 não se mostraram citotóxicas nas concentrações avaliadas e 11 apresentaram alguma atividade biológica, seja em promastigotas do gênero Leishmania ou em bactérias patogênicas.
Abstract: This work entitled Synthesis and Biological Evaluation of 4-Aminoquinolines and 4-Mercaptoquinolines Derivatives is divided in two parts and describes the synthesis of quinolinic compounds coupled to molecules and / or heterocyclic compounds with biological activity. The first part deals with obtaining of 4-aminoquinolines derivatives. It presents the synthesis of 20 substances made by the coupling of sulfanilamide, isoniazid and 4-aminosalicylic acid derivatives to the quinolinic nucleus. The second part deals with obtaining of 4-mercaptoquinolines derivatives to obtain 12 substances with the quinolinic nucleus coupled to other heterocyclic (2-mercaptobenzothiazole and 4-mercaptopyridine). Of the 32 substances synthesized, 11 are new and all were properly characterized by spectroscopic techniques. The compounds were submitted to the biological evaluation against parasites that cause leishmaniasis and pathogenic Gram-positive and Gram-negative bacteria, as well as cytotoxicity tests. Considering the 15 substances tested, 13 were not cytotoxic at the concentrations evaluated, and 11 showed some biological activity, either in promastigotes of the Leishmania genus or pathogenic bacteria.
Keywords: 4,7-dicloroquinolina
4-aminoquinolinas
4-mercaptoquinolinas
Antileishmania
Antibacterianos
CNPq: CNPQ::CIENCIAS EXATAS E DA TERRA::QUIMICA
Language: por
Country: Brasil
Publisher: Universidade Federal de Juiz de Fora (UFJF)
Institution Initials: UFJF
Department: ICE – Instituto de Ciências Exatas
Program: Programa de Pós-graduação em Química
Access Type: Acesso Aberto
URI: https://repositorio.ufjf.br/jspui/handle/ufjf/4296
Issue Date: 16-Jul-2011
Appears in Collections:Mestrado em Química (Dissertações)



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