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Clase: Dissertação
Título : Estudo de penetração cutânea e desenvolvimento de formulações tópicas contendo estigmasterol e beta-sitosterol presentes na partição hexânica de Pereskia aculeata
Autor(es): Silva, Dominique Mesquita e
Orientador: Costa, Juliana de Carvalho da
Co-orientador: Tavares, Guilherme Diniz
Miembros Examinadores: Fontes, Elita Scio
Miembros Examinadores: Polonini, Hudson Caetano
Resumo: Pereskia aculeata Muller, conhecida popularmente como ora-pro-nobis, é amplamente estudada devido às suas propriedades terapêuticas. O efeito anti-inflamatório da espécie é conhecido na literatura e pode ser associado aos fitoesteróis beta-sitosterol (β-SIT) e estigmasterol (EST). Desse modo, o objetivo do trabalho foi desenvolver formulações tópicas contendo EST e β-SIT e realizar a avaliação da sua penetração cutânea. Para isso, o extrato hidrometanólico das folhas da P. aculeata foi produzido seguido do particionamento em hexano (PHEX). As substâncias isoladas EST e β-SIT foram quantificadas na PHEX. A citotoxicidade foi testada em células de fibroblastos L929, sendo que a PHEX não apresentou citotoxicidade na concentração de até 200 µg/mL. Já o EST e o β-SIT não apresentaram citotoxicidade em concentrações de até 25 µg/mL. Outro teste in vitro realizado foi a inibição do radical de óxido nítrico pelo método de Griess. Nesse teste a PHEX (200 µg/mL) inibiu 66% do radical de óxido nítrico. Já o EST e o β-SIT (25 µg/mL) inibiram 33,73% e 34,94%, respectivamente. Ensaios de toxicidade aguda in vivo foram realizados usando larvas Zophobas morio. O cálculo da DL50 foi obtido por meio da curva dose-resposta, sendo 229,6 mg/kg para PHEX, 101,5 mg/kg para EST e 103,8 mg/kg para β-SIT. Duas formulações tópicas, gel-creme e filme tópico foram desenvolvidas para incorporação do EST e β-SIT. Logo após, foi realizado o desenvolvimento e validação do método analítico para quantificação do EST e β-SIT utilizando Cromatografia Líquida de Alta Eficiência acoplada ao Detector Ultravioleta Diode-Array (CLAE-UV-DAD). O método analítico foi seletivo, linear, preciso e exato. Ademais, foi capaz de recuperar o EST e β-SIT da pele de orelha de porco. Em seguida, foi realizada a avaliação da penetração cutânea ex vivo em célula de difusão vertical de Franz, utilizando pele de orelha de porco. De acordo com os resultados de penetração cutânea, β-SIT penetrou na epiderme viável e derme 2,5 vezes mais no filme tópico do que no gel-creme (44,16 ± 19,69 vs 17,65 ± 15,68 µg/cm2 ). Assim, até o momento, esse é o primeiro estudo que avaliou a penetração cutânea do EST e β-SIT em formulações.
Resumen : Pereskia aculeata Muller, commonly known as ora-pro-nobis, is widely studied due to its therapeutic properties. The anti-inflammatory effect of the species is known in the literature and can be associated with the phytosterols beta-sitosterol (β-SIT) and stigmasterol (EST). Therefore, the objective of this study was to develop topical formulations containing EST and β-SIT and evaluate their skin penetration. For this, the hydromethanolic extract of P. aculeata leaves was produced followed by partitioning in hexane (PHEX). The isolated substances EST and β-SIT were quantified in the PHEX. Cytotoxicity was evaluated in L929 fibroblast cells, and PHEX did not show cytotoxicity at concentrations of up to 200 µg/mL. EST and β-SIT did not show cytotoxicity at concentrations of up to 25 µg/mL. Another in vitro test carried out was the inhibition of the nitric oxide radical using the Griess method. In this test, PHEX (200 µg/mL) inhibited 66% of the nitric oxide radical. EST and β-SIT (25 µg/mL) inhibited 33.73% and 34.94%, respectively. In vivo acute toxicity assays were performed using Zophobas morio larvae. The LD50 calculation was obtained using the dose-response curve, being 229.6 mg/kg for PHEX, 101.5 mg/kg for EST and 103.8 mg/kg for β-SIT. Two topical formulations, gel-cream and topical film, were developed to incorporate EST and β-SIT. Thereafter, the development and validation of the analytical method for quantification of EST and β-SIT was carried out using High-performance Liquid Chromatography coupled with the Ultraviolet Diode-Array Detector (HPLC-UV-DAD). The analytical method was selective, linear, precise, and accurate. Furthermore, it was able to recover EST and β-SIT from the pig ear skin. Ex vivo skin penetration was assessed in Vertical Franz Diffusion Cells, using pig ear skin. According to the skin penetration results, β-SIT penetrated into the viable epidermis and dermis 2.5 times more in the topical film than in the gel-cream (44.16 ± 19.69 vs 17.65 ± 15.68 µg/cm2 ). Thus, to date, this is the first study that evaluated the skin penetration of EST and βSIT in formulations.
Palabras clave : Ora-pro-nobis
Fitoesteróis
Inflamação
Tecnologia farmacêutica
Penetração cutânea de fármacos
Ora-pro-nobis
Phytosterols
Inflammation
Pharmaceutical technology
Skin penetration of drugs
CNPq: CNPQ::CIENCIAS DA SAUDE::FARMACIA
Idioma: por
País: Brasil
Editorial : Universidade Federal de Juiz de Fora (UFJF)
Sigla de la Instituición: UFJF
Departamento: Faculdade de Farmácia
Programa: Programa de Pós-graduação em Ciências Farmacêuticas
Clase de Acesso: Acesso Aberto
Attribution-NonCommercial-NoDerivs 3.0 Brazil
Licenças Creative Commons: http://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/3.0/br/
URI : https://repositorio.ufjf.br/jspui/handle/ufjf/16628
Fecha de publicación : 15-dic-2023
Aparece en las colecciones: Mestrado em Ciências Farmacêuticas (Dissertações)



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