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dc.contributor.advisor1Abramo, Clarice-
dc.contributor.advisor1Latteshttp://buscatextual.cnpq.br/buscatextual/visualizacv.do?id=K4721158J4pt_BR
dc.contributor.advisor-co1Silva, Adilson David da-
dc.contributor.advisor-co1Latteshttp://buscatextual.cnpq.br/buscatextual/visualizacv.do?id=K4782526H6pt_BR
dc.contributor.referee1Scopel, Kézia Katiani G.-
dc.contributor.referee1Latteshttp://lattes.cnpq.br/pt_BR
dc.contributor.referee2Varotti, Fernando de Pilla-
dc.contributor.referee2Latteshttp://buscatextual.cnpq.br/buscatextual/visualizacv.do?id=K4763153Y2pt_BR
dc.creatorSoares, Roberta Reis-
dc.creator.Latteshttp://buscatextual.cnpq.br/buscatextual/visualizacv.do?id=K4121223Y3pt_BR
dc.date.accessioned2017-05-12T15:51:49Z-
dc.date.available2017-05-02-
dc.date.available2017-05-12T15:51:49Z-
dc.date.issued2013-02-20-
dc.identifier.urihttps://repositorio.ufjf.br/jspui/handle/ufjf/4279-
dc.description.abstractMalaria remains over the years as a global public health emergency. There are approximately 87 million cases and 106.820 deaths worldwide each year. The main current strategies to control the disease are based on early diagnosis and appropriate treatment cases and should be considered the resistance of parasites to almost all drugs currently in use, which makes urgent the search for new antimalarials. In this context, analogs of 4-aminoquinolines and 6-mercaptopurines containing 1,2,3-triazole or steroid were synthesized and investigated for their antimalarial activity using the 4-day suppressive test described by Peters in a murine model of infection by Plasmodium berghei NK65. Among the 11 analogues evaluated, 5 exhibited significant antimalarial activity, reaching percentages of suppression up to 81% compared to untreated control. Besides antimalarial activity, a promising compound cannot have undesirable effects on host cells, thus was evaluated the cytotoxicity and hemolytic activity of analogs. Most compounds were considered safe to host cells even at the highest concentrations evaluated. So, this analogs deserve to be object of future investigations aiming compose new antimalarials.pt_BR
dc.description.resumoA malária permanece ao longo dos anos como emergência global em saúde pública. São aproximadamente 87 milhões de casos e 106.820 mortes ocorridas anualmente no mundo. As principais estratégias atuais no controle da doença se baseiam no diagnóstico precoce e tratamento oportuno dos casos, devendo ser considerada a resistência dos parasitos a praticamente todos os fármacos atualmente em uso, o que torna urgente a busca por novos antimaláricos. Neste contexto, análogos de 4-aminoquinolinas e 6-mercaptopurinas contendo 1,2,3-triazol ou esteroide foram sintetizados e tiveram sua atividade antimalárica investigada utilizando o teste supressivo de Peters em modelo murino de infecção por Plasmodium berghei NK65. Dentre os 11 análogos avaliados, 5 exibiram atividade antimalárica significativa, alcançando percentuais de supressão de até 81% em relação ao controle não tratado. Além da atividade antimalárica, um composto promissor não pode apresentar efeitos indesejáveis às células do hospedeiro, sendo assim foram avaliadas a citotoxicidade e atividade hemolítica dos análogos. A maioria dos compostos foram considerados seguros às células do hospedeiro mesmo nas maiores concentrações avaliadas. Portanto, estes análogos merecem ser objeto de futuras investigações visando compor novos antimaláricos.pt_BR
dc.description.sponsorshipCNPq - Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológicopt_BR
dc.description.sponsorshipFAPEMIG - Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de Minas Geraispt_BR
dc.languageporpt_BR
dc.publisherUniversidade Federal de Juiz de Fora (UFJF)pt_BR
dc.publisher.countryBrasilpt_BR
dc.publisher.departmentICB – Instituto de Ciências Biológicaspt_BR
dc.publisher.programPrograma de Pós-graduação em Ciências Biológicas: Imunologia e Doenças Infecto-Parasitárias/Genética e Biotecnologiapt_BR
dc.publisher.initialsUFJFpt_BR
dc.rightsAcesso Abertopt_BR
dc.subjectMaláriapt_BR
dc.subjectPlasmodium bergheipt_BR
dc.subjectAtividade antimaláricapt_BR
dc.subject4-aminoquinolinaspt_BR
dc.subject6-mercaptopurinaspt_BR
dc.subject1,2,3-triazolpt_BR
dc.subjectEsteroidept_BR
dc.subjectMalariapt_BR
dc.subjectPlasmodium bergheipt_BR
dc.subjectAntimalarial activitypt_BR
dc.subject4-aminoquinolinespt_BR
dc.subject6-mercaptopurinespt_BR
dc.subject1,2,3-triazolept_BR
dc.subjectSteroidpt_BR
dc.subject.cnpqCNPQ::CIENCIAS BIOLOGICASpt_BR
dc.titleAvaliação da atividade antimalárica de análogos de 4-aminoquinolinas e 6-mercaptopurinas em modelo murinopt_BR
dc.typeDissertaçãopt_BR
Appears in Collections:Mestrado em Ciências Biológicas - Imunologia e Doenças Infecto - Parasitárias/Genética e Biotecnologia (Dissertações)



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